Změna jednoho atomu přinesla nové antibiotikum

Staphylococcus aureusFoto:  PHIL

Američtí vědci vyvinuli novou variantu vankomycinu, která je účinná vůči rezistentním bakteriím. Nové antibiotikum neztratilo účinek na původní citlivé bakterie.

Staphylococcus aureus (zvětšeno 9560x)Foto: licence Public Domain (eng)

Narůstající rezistence bakterií vyvolávajících závažná infekční onemocnění představuje jeden z největších problémů moderní medicíny. Vankomycin začal být používán k léčbě už v padesátých letech minulého století. Uplatňoval se při léčbě infekcí, jejichž původci vzdorovali stávajícím antibiotikům. Zabíral například proti nebezpečným kmenům bakterie Staphylococcus aureus odolným k methicilinu. Tyto bakterie označované zkratkou MRSA často napadají pacienty v nemocnicích a fatálně komplikují jejich léčbu. Náchylní jsou k infekci kmeny MRSA například lidé, kteří jsou odkázáni na umělou ledvinu. Bohužel, v osmdesátých letech 20. století se objevily kmeny bakterií vzdorující i vankomycinu. 

MRSA (meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus)Foto:  CDC/PHIL

Vankomycin narušuje syntézu molekul peptidoglykanů, z kterých si bakterie budují buněčnou stěnu. Některé bakterie se naučily syntetizovat pozměněné peptidoglykany, jejichž tvorbu vankomycin nenaruší. Tým chemiků vedený Dalem Bogerem z The Scripps Research Institute získal nad bakteriemi rezistentními k vankomycinu opět navrch. Vědci nevyvíjeli zbrusu nové antibiotikum, jak je to v podobných případech běžné. Syntetizovali novou variantu vankomycinu, která se od původní molekuly antibiotika liší jediným atomem. Tato molekula blokuje syntézu neobvyklých peptidoglykanů bakteriální buněčné stěny typických pro rezistentní kmeny a stejně úspěšná je i proti syntéze původních nepozměněných peptidoglykanů. 

Při vývoji nových léků vědcům často ukáže cestu modelování interakce léku s cílovou molekulou. To v tomto případě však počítačové modely nedávaly potřebnou odpověď.
„Výsledek nebylo možné předvídat předem,“ říká Dale Boger. „Nezbývalo nic jiného, než molekulu syntetizovat a odzkoušet její vlastnosti.“ 

Chemici a farmaceuti jsou nejvíce nadšeni trikem, který Bogerův tým využil k syntéze nové varianty vankomycinu.
„Nakonec se ukázalo, že to byla nejjednodušší a nejpřímější cesta ke kýžené změně molekuly,“ přiznává Boger. 

Je zřejmé, že stejným způsobem lze poměrně jednoduše provádět další modifikace molekul antibiotik. A není třeba zdůrazňovat, že Bogerův tým už na tom pilně pracuje. Bližší informace o probíhajícím výzkumu a jeho výsledcích vědci zatím úzkostlivě tají.